成都天臺山制藥有限公司

鹽酸莫索尼定片

【藥品名稱】

  通用名稱:鹽酸莫索尼定片

  商品名稱:奧必特

  英文名稱:Moxonidine Hydrochloride Tablets

  漢語拼音:Yansuan Mosuoniding Pian

【適應癥】

  輕、中度原發性高血壓。

【規格】

  0.2mg(按C9H12CLN5O計算)

【藥理毒理】

  莫索尼定是新型的中樞降壓藥,它是一種對咪唑啉Ⅰ1受體具有高度親和力的選擇性激動劑。根據不同的種屬、組織和所用的配體,本品對咪唑啉Ⅰ1受體的選擇性比對α2腎上腺素受體的選擇性可高達600倍,在體內與中樞咪唑啉Ⅰ1受體的結合明顯與血壓下降程度有關。動物實驗時用一種對咪唑啉受體位點有親和力的α2腎上腺素受體拮抗劑預處理后,可抵消本品引起的血壓下降。

  體外本品是一種α2腎上腺素受體選擇性激動劑,比對α1腎上腺素受體結合強達288倍。本品的降壓作用與α2腎上腺素受體結合無明顯關系。

  小鼠藥理實驗顯示:本品可減少自主活動次數,協同戊巴比妥促進小鼠睡眠,抑制中樞神經系統活動;它在降壓同時減慢心率,但對心電和呼吸頻率及深度無明顯影響。

  大鼠的毒性實驗顯示:隨所用劑量的增加,會出現松毛、少動和體重增長緩慢等一般藥物反應;尿液檢查異常;肝酶的升高;病理組織學異常主要見于腎臟和心臟。停藥四周以后大部分異常指標可恢復。

  小鼠的毒性實驗顯示:一次灌胃LD50(半數致死量)為190mg/kg;一次靜脈注射LD50為37mg/kg;對死亡小鼠組織學檢查發現除左心室擴張和肺血管擴張充血外,其余臟器無明顯變化。

【藥代動力學】

  本品口服吸收較快,0.3~1小時血藥濃度達峰值,生物利用度約為88%。本品沒有首過效應,58~60%的原型化合物經腎臟排泄,只有小于2%的藥物經糞便排泄。小于15%的藥物在體內代謝,主要產物為4,5-脫氧莫索尼定和胍基衍生物,口服T1/2(消除半衰期)為2小時左右。食物攝入不影響本品的藥代動力學。

【批準文號】

  國藥準字H20000333

【說明書】

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