成都天臺山制藥有限公司

醋酸曲普瑞林注射液

【藥品名稱】

  通用名稱:醋酸曲普瑞林注射液

  英文名稱:Triptorelin Acetate Injection

  漢語拼音:Cusuan Qupuruilin Zhusheye

【適應癥】

  曲普瑞林適用于治療一般需要把性類固醇血清濃度降低至去勢水平而達治療效果的癥例。例如:

  男性:激素依賴性前列腺癌;

  女性:子宮內膜異位癥、子宮肌瘤或輔助生育技術(ART),例如體外授精術(IVF)。

  也用于治療兒童性早熟。

【規格】

  1ml:0.1mg (以C64H82N18O13計)

【藥理毒理】

  曲普瑞林系合成的促性腺激素釋放激素(GnRH)的類似物,其結構的改良是將天然分子結構物中的第六個左旋氨基酸(甘氨酸),以右旋色氨酸取代。曲普瑞林作用與GnRH相同,但其血漿半衰期延長且對GnRH受體的親和力更強,因此曲普瑞林成為GnRH受體的強力激動劑。曲普瑞林注射后,最初會刺激垂體促黃體生長素(LH)及促卵泡成熟素(FSH)。當垂體經過長期的刺激后,會進入不應期。這個時候,促性腺激素的釋放會減少,因而使性類固醇(睪丸酮或雌激素)降低至去勢水平。上述作用是可逆轉的。

【藥代動力學】

  曲普瑞林口服不能發揮其生物學效應。

  在健康志愿者中,曲普瑞林皮下注射100mg可以迅速被機體吸收。Tmax(藥物達峰時間)=0.63±0.26小時,Cmax(藥物血漿峰值濃度)=1.85±0.23ng/ml;經過3~4小時的分布期之后,生物半衰期為7.6±1.6小時。曲普瑞林的總血漿清除率為161±28ml/min,分布容積為104.1±11.7L。

  在前列腺癌患者中,曲普瑞林皮下注射100mg,達峰時間Tmax為注射后1小時,藥物峰值濃度Cmax為1.28±0.24ng/ml。注射后24小時血藥濃度達到最低點,為0.28±0.15ng/ml,生物半衰期因病人個體差異有所不同,平均為11.7±3.4小時。在前列腺癌患者中,曲普瑞林的血漿清除率較低為118±32ml/min,分布容積與健康者較為接近為113.4±21.6L。

  靜脈注射后,在健康人中曲普瑞林的三室模型藥代動力學研究表明,曲普瑞林分布、清除及相應的半衰期接近6分鐘,45分鐘和3小時。

  曲普瑞林在人體內的代謝機制尚未闡明,其代謝過程與微粒體酶(肝細胞色素P450)有關的可能性不大。曲普瑞林由肝、腎共同清除。

【批準文號】

  國藥準字H20058648

【說明書】

上一篇:醋酸地塞米松注射液

下一篇:丹參注射液

p3开机号近10期